Betametasonin vaikutusmekanismi, indikaatiot ja tärkeimmät sekundaariset vaikutukset



 beetametasoni on kortikosteroidiryhmän lääke, jota ihmisissä käytetään 1960-luvulta lähtien, huolimatta muiden glukokortikoidien ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kehittymisestä, betametasonia käytetään edelleen useiden sairauksien hoitoon sen tehon, tehokkuuden ja tehokkuuden vuoksi. suojausprofiili.

Sen potenssi on 300 kertaa korkeampi kuin hydrokortisoni, joka on vertailulääke kortikosteroidien ryhmässä. Betametasonia voidaan käyttää suun kautta, injektoida ja paikallisesti sekä ihossa (voiteissa) että silmissä (silmätipat) ja jopa nenän kautta nenäsumutteella..

indeksi

  • 1 Toimintamekanismi
    • 1.1 Leukosyyttihappohydrolaasien estämisen seuraukset 
    • 1.2 Interleukiinin estämisen seuraukset 
  • 2 Käyttöaiheet
    • 2.1 Ihosairauksiin 
    • 2.2 Silmätaudit
    • 2.3 Ylempien hengitysteiden sairaudet 
    • 2.4 Autoimmuuni-immunoreumatologiset sairaudet 
    • 2.5 Lisämunuaisen vajaatoiminta 
    • 2.6 Muut merkinnät
  • 3 Betametasonin sivuvaikutukset
    • 3.1 Paikalliset sivuvaikutukset
    • 3.2 Systeemiset sivuvaikutukset
  • 4 Betametasonia lapsilla
  • 5 Viitteet 

Toimintamekanismi

Betametasoni on tehokas lääke, jolla on anti-inflammatorisia ja immunosuppressiivisia vaikutuksia, joilla on heikko mineralokortikoidi-vaikutus.

Sen pääasiallinen vaikutusmekanismi on sellaisten proteiiniryhmien aktivointi, jotka tunnetaan lipokortinaineina ja jotka puolestaan ​​estävät fosfolipaasi A2: n, joka on vastuussa leukotrieenien synteesistä arakidonihaposta, mikä estää tulehduskaskadin.

Toisaalta betametasoni vaikuttaa suoraan leukosyyteihin, jotka ovat valkosoluja, jotka estävät eräiden kemiallisten välittäjien, kuten happohydrolaasien ja interleukiinien, vapautumista..

Leukosyyttihappohydrolaasien estämisen seuraukset 

Leukosyyttihappohydrolaasit ovat tehokas kemiallinen välittäjä, joka rekrytoi valkoisia verisoluja tulehduskohtaan.

Estämällä tämän välittäjän vapautumisen betametasoni estää makrofagien kertymisen alueelle ja vähentää leukosyyttien tarttumista kapillaariseinään samalla, kun kapillaariseinän läpäisevyyttä pienennetään, mikä vähentää tulehdusta.

Tavoitteena on estää tulehduksellisia soluja kertymästä alueelle, joka vapauttaa myöhemmin enemmän ja enemmän kemiallisia välittäjiä, lisää kapillaariläpäisevyyttä ja houkuttelee enemmän soluja, mikä lopulta aiheuttaa turvotusta (nesteen kertymistä) ja tulehdusta.

Interleukiinin estämisen seuraukset 

Tulehdus on solujen ja verisuonten välisen monimutkaisen kemiallisen vuorovaikutuksen tulos.

Niitä välittävät hyvin spesifiset kemialliset välittäjät, jotka "palkkaavat" tulehduskykyisempiä soluja tulehduksen alueelle ja suosivat verisuonten läpäisevyyttä niin, että sekä neste että solut ja kemialliset välittäjät pääsevät itse kärsimäänsä alueelle.

Tässä prosessissa mukana olevista monista erilaisista kemiallisista lähettimistä päävastuu verisuonten läpäisevyydestä on histamiini, interleukiini 1 (IL-1), interleukiini 6 (IL-6) ja tuumorinekroositekijä alfa (TNF-). alfa).

Tässä mielessä betametasoni toimii estämällä näiden yhdisteiden erittymistä tulehduksellisilla soluilla, mikä vähentää näiden solujen kykyä siirtyä alueelle, jossa esiintyy tulehdusta, sekä nesteen ekstravasaatiota tai vuotoa vaarantuneelle alueelle..

Käyttöaiheet

Betametasonilla on laaja valikoima lääketieteellisiä indikaatioita: ihon yhteisestä tulehduksesta vakavien autoimmuunisairauksien, kuten systeemisen lupus erythematosuksen, hoitoon..

Annos, antoreitti ja hoidon kesto riippuvat erityisesti kussakin tapauksessa. Tässä on yhteenveto yleisimmistä merkinnöistä:

Ihosairauksiin 

Betametasoni on tarkoitettu muun muassa atooppisen ihottuman, dermatiitin fungoidien, pemphigusin, ekseeman ja psoriaasin hoitoon..

Näissä tapauksissa betametasonidipropionaatti- tai betametasonibentsoaattikreemia yhdistetään paikallisesti, jolloin ohut kerros asetetaan kerran tai kahdesti päivässä, samalla kun hierotaan vaikutusalue..

Silmätaudeille

Pääasiallinen oire silmätippoihin, joiden vaikuttavana aineena on betametasoni, on vaikea allerginen sidekalvotulehdus, joka ei reagoi muihin hoitoihin. Potentiaalisten merkintöjen luettelo on kuitenkin pitkä.

Betametasoni- silmätipat ovat levinneet moniin eri silmäsairauksiin, kuten uveiittiin, korioretiitiiniin, endoftalmitiiniin, Gravesin oftalmopatiaan ja keratiittiin..

Hoitoväli, sen kesto ja yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa riippuu kunkin potilaan kliinisistä tiloista. Kaikissa näissä tapauksissa hoito on herkkä ja silmälääkäri valvoo aina.

Ylempien hengitysteiden sairauksiin 

Vaikka käytettävissä on monia hoitoja, betametasonilla on paikka ylempien hengitysteiden kroonisten tulehdusolosuhteiden hoidossa, kuten turbinaatin hypertrofia, krooninen allerginen rinosinusiitti, kausittainen nuha ja joissakin tapauksissa pienet nenän polyypit..

Näissä tapauksissa antoreitti on tavallisesti nenäsumutetta, jota käytetään käyttäen pyramidijärjestelmää; toisin sanoen aloitat 3 tai 4 kertaa päivässä viikossa, sitten pienennät annoksen 2 kertaa päivässä vielä 7 päiväksi, joten se pienenee peräkkäin kunnes saavutat nollaan.

Ylempien hengitysteiden sairauksien hoito betametasonilla on aina pidentynyt ja alueen asiantuntijan on valvottava mahdollisten komplikaatioiden havaitsemiseksi..

Autoimmuuni-immunoreumatologisia sairauksia varten 

Tärkein steroidien käytön ja erityisesti betametasonin käyttöaihe on autoimmuuni- ja immunoreumatologisten sairauksien torjuntaan..

Yleensä lääkettä annetaan suun kautta sellaisten sairauksien hoidossa, kuten polymyosiitti, nivelreuma, systeeminen lupus erythematosus, multippeliskleroosin paheneminen, polyarteriitti nodosa, sekoitettu kollageenisairaus, ei-suppuratiivinen kilpirauhastulehdus ja vaskuliitti. yhteinen.

Kun suun kautta tapahtuva hoito ei riitä, betametasonia voidaan antaa parenteraalisesti (injektoituna), yleensä lihakseen. Tämä on polku tietyissä patologioissa, kuten graft-versus-isännässä.

Betametasoni on jälleen kerran herkän käytön lääke, jota tulisi antaa vain tiukassa lääkärin valvonnassa. On tärkeää koskaan hoitaa itsestään lääkkeitä, koska riskit, joita tämä merkitsee terveydelle, johtuvat lääkkeen sairauden tai sivuvaikutusten riittämättömästä valvonnasta..

Lisämunuaisen vajaatoiminta 

Betametasonia voidaan käyttää myös lisämunuaisen vajaatoiminnan hoidossa, jolloin lisämunuainen ei tuota riittävästi hormoneja.

Heikon mineralokortikoidivaikutuksensa vuoksi se on kuitenkin yhdistettävä tämän ryhmän lääkkeeseen täydellisen hoidon aikaansaamiseksi.

Muut merkinnät

Yleensä mikä tahansa akuutti tai krooninen tulehdussairaus, jossa tarvitaan tehokasta ja välitöntä oireiden valvontaa, voidaan hoitaa betametasonilla. Siksi keuhkoputkien astman, anafylaktisen sokin ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen ja nokkosihottuman kriisissä on osoitettu betametasonia.

Samoin tapauksissa, joissa pyritään ehkäisemään tulehdusta hoidon antamisen jälkeen, jolla pyritään tuhoamaan kasvaimen tai loinen-kemoterapia, hydatidikystojen jne. Betametasonin hoitoa voidaan käyttää ennaltaehkäisyksi sekundaarisen tulehduksen välttämiseksi. hoitoon jo ennen sen tapahtumista.

Lopuksi betametasonia voidaan käyttää sikiön keuhkojen kypsymiseen tapauksissa, joissa on ennenaikaisen syntymän vaara.

Betametasonin sivuvaikutukset

Betametasoni on tehokas lääke ja erittäin tehokas hoitoon olosuhteissa, joihin se on osoitettu. Se ei kuitenkaan ole vapautettu haitallisista vaikutuksista, jotkut pienet ja muut vakavampi.

Periaatteessa on kahdenlaisia ​​sivuvaikutuksia: paikallisia ja systeemisiä.

Paikalliset sivuvaikutukset

Kun sitä annetaan paikallisesti, erityisesti iholle ja pitkään, tapauksia, joissa:

- Kontaktidermatiitti.

- Hypertrikoosi (hiusten määrän kasvu hoidetulla alueella).

- follikuliitti.

- miliaria.

- Ihon atrofia.

- kuivaksi.

- hypopigmentaatiota.

Ottaen huomioon, että imeytyminen paikallisista antopaikoista on vähäistä, on harvinaista, että systeemisiä haittavaikutuksia esiintyy, kun lääkettä annetaan paikallisesti, toisin kuin antotapa on oraalinen tai parenteraalinen..

Systeemiset sivuvaikutukset

Yleensä akuuttien sairauksien lyhyt hoito, kuten keuhkoastma, anafylaktinen sokki tai urtikaria, eivät liity vakaviin tai pysyviin sivuvaikutuksiin..

Yleisimmin näissä tilanteissa on ruoansulatuskanavan intoleranssi, joka ilmenee pahoinvoinnin ja oksentelun alkamisesta..

Jos hoito on pitkään, voi kuitenkin esiintyä vakavampia sivuvaikutuksia:

- masennus.

- Korkea verenpaine.

- Lisämunuaisen vajaatoiminta.

- Petekioiden ulkonäkö (punaiset täplät iholla).

- Taipumus mustelmien muodostumiseen.

Samoin potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt ulcero-peptistä tautia, on riski, että ruoansulatuskanavan yläosassa on verenvuoto, kun taas niissä, joilla on herkkyys lääkkeelle, voi esiintyä allergisia reaktioita..

Betametasonia lapsilla

Lapsilla kortikosteroidien käyttö pitkään on vasta-aiheista, ellei hyöty selvästi ylitä riskejä, koska niiden antaminen estää kasvava rustojen muodostumista, mikä vaikuttaa kielteisesti lapsen lopulliseen kokoon..

viittaukset

    1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D. W., & Buttgereit, F. (2007). Glukokortikoiditoiminnan ja selektiivisten glukokortikoidireseptoriagonistien molekyylimekanismit. Molecular and cellular endocrinology, 275 (1-2), 71-78.
    2. MALLAMPALLI, R. K., MATHUR, S. N., WARNOCK, L. J., SALOME, R. G., HUNNINGHAKE, G. W. & FIELD, F. J. (1996). Sfingomyeliinihydrolyysin betametasonimodulaatio säätelee CTP: koliinifosfaatin sytidylyylitransferaasiaktiivisuutta aikuisilla rotan keuhkoilla. Biochemical Journal, 318 (1), 333 - 341.
    3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N. & Baggiolini, M. (1991). Neutrofiilia aktivoivan peptidin-1 / interleukiini-8: n lisääntynyt tuotanto nivelreumassa. The Journal of kliininen tutkimus, 87 (2), 463-469.
    4. Cunliffe, W. J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Vertaileva tutkimus kalsipotriolin (MC 903) voiteesta ja betametasoni-17-valeraattisalvesta psoriasis vulgaris -potilailla. American Academy of Dermatology -lehden lehti, 26 (5), 736-743.
    5. Rosenbaum, J.T., Samples, J.R., Hefeneider, S.H. & Howes, E.L. Intravitreaalisen interleukiinin silmän tulehdukselliset vaikutukset 1. Oftalmologian arkistot, 105 (8), 1117-1120.
    6. Frankland, A. W. & Walker, S. R. (1975). Vertailu intramasaaliseen betametasonivaleraattiin ja natriumkromoglykaattiin kausiluonteisessa allergisessa nuhassa. Kliininen ja kokeellinen allergia, 5 (3), 295-300.
    7. Boumpas, D. T., Chrousos, G. P., Wilder, R. L., Cupps, T. R. ja Balow, J. E. (1993). Glukokortikoidihoito immuunivälitteisissä sairauksissa: perus- ja kliiniset korrelaatiot. Annals of internal medicine, 119 (12), 1198-1208.
    8. Stewart, J. D., Sienko, A. E., Gonzalez, C. L., Christensen, H. D., ja Rayburn, W. F. (1998). Placebo-kontrolloitu vertailu yksittäisen annoksen ja betametasonin moniannoksen välillä hiiren jälkeläisten keuhkojen kypsymisen nopeuttamisessa. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
    9. Hengge, U. R., Ruzicka, T., Schwartz, R. A. ja Cork, M. J. (2006). Paikallisten glukokortikosteroidien haittavaikutukset. American Academy of Dermatology -lehden lehti, 54 (1), 1-15.
    10. Brinks, A., Koes, B.W., Volkers, A.C., Verhaar, J.A., & Bierma-Zeinstra, S.M. (2010). Ekstraktiivisten kortikosteroidihoitojen haittavaikutukset: järjestelmällinen katsaus. BMC-tuki- ja liikuntaelinsairaudet, 11 (1), 206.