Trimethoprim-ominaisuudet, toimintamekanismi ja käyttötavat



trimetopriimi on antibiootti, jota käytetään yleisesti virtsateiden infektioiden, korvatulehdusten tai ripulin hoitoon. Se on aminopyrimidiini, jonka rakenne koostuu pyrimidiini-2,4-diamiinista ja 1,2,3-trimetoksibentseenijäännöksistä, jotka on sidottu metyleenisillaan.

Trimetoprimia on äskettäin pidetty yhtenä kokonaisuutena tuotteena, jolla hoidetaan oireiden virtsatietulehdusten varhaisia ​​jaksoja ilman komplikaatioita. Aiemmin se oli saatavilla vain yhdistelmänä sulfametoksatsolin (Trimethoprim, S.F.) kanssa..

Trimetoprimillä on antimikrobinen vaikutus estämällä herkkien organismien dihydrofolaatin pelkistyminen tetrahydrofolaatiksi, foolihapon aktiiviseksi muodoksi..

Sillä on estävä vaikutus useimpiin grampositiivisiin aerobisiin kokkeihin ja joihinkin gram-negatiivisiin aerobisiin bakteereihin. Trimetopriimiresistenssi voi olla luontainen tai hankittu.

Yleisimmin hankittu resistenssi tulee kromosomimutaatiosta, joka johtaa dihydrofolaattireduktaasientsyymin tuottamiseen, joka on vähemmän alttiita trimetoprimin inhibitioon..

Ruoansulatuskanavan intoleranssi ja ihottumat ovat yleisimmät haittavaikutukset, jotka johtuvat trimetopriimin antamisesta.

Trimetopriimi on erittäin tehokas hoito naisille, joilla on E. coli -bakteerin aiheuttama akuutti virtsateiden infektio, ja yhdiste vertaa suotuisasti muihin standardiaineisiin, kuten ampisilliiniin ja kefalexiiniin (Royal Society of Chemistry, 2015).

Trimetopriimin turvallisuutta raskaana olevilla naisilla ei ole osoitettu. Koska trimetoprimin valikoimatonta käyttöä voitaisiin edistää trimetopriimiresistenssin ilmaantumista, mikä kieltää sekä trimetopriimin että trimetoprimi-sulfametoksatsolin arvon, trimetopriimi tulisi määrätä vain hyvin määritellyille käyttöaiheille.

Trimetoprimia tutkitaan parhaillaan lopullisena hoitona monenlaisille infektioille, mukaan lukien kroonisen keuhkoputkentulehduksen, bakteerien keuhkokuume ja lavantaudin bakteerien paheneminen (Gleckman R, 1981)..

Toimintamekanismi

Numeroiden kasvun ja lisääntymisen vuoksi bakteerisolujen on tuotettava geneettistä materiaalia (DNA) ja tähän tarvitaan foolihappoa (folaattia)..

Bakteerisolut eivät kuitenkaan kykene imemään ruokavalion sisältämää foolihappoa ihmissoluina. Sen sijaan ne syntetisoivat sen itse.

Trimetopriimi on entsyymin dihydrofolaattireduktaasin estäjä, joka estää bakteerien tuottamisen folaattia.

Ilman folaattia bakteerit eivät voi tuottaa DNA: ta, eivätkä ne siksi pysty lisäämään määrää. Siksi trimetopriimi estää infektion leviämisen. Jäljelle jääneet bakteerit eliminoituvat immuunijärjestelmällä tai lopulta kuolevat.

Trimetoprimillä on myös sytokromi P450 2C8: n ja orgaanisten kationikuljettimien 2 (National Biotechnology Information Center, 2017) inhiboiva vaikutus..

Jotta varmistettaisiin, että tartunnan aiheuttavat bakteerit ovat alttiita trimetoprimille, lääkäri voi ottaa näytteen kudoksesta tartunnan saaneelta alueelta, kuten virtsa- tai sylinterinäyte..

Tässä näytteessä olevat bakteerit viljellään (kasvatetaan) mikrobiologian osastossa ja tutkitaan ja tunnistetaan mikroskoopilla (netdoctor, 2013).

Käyttötapa

Trimetopriimin suositeltu annos aikuisille on 100 mg kahdesti päivässä (12 tunnin välein) tai 200 mg kerran vuorokaudessa (24 tunnin välein) 10 päivän ajan..

Monet tekijät voivat vaikuttaa lääkkeen annokseen, jota henkilö tarvitsee, kuten ruumiinpaino, muut sairaudet ja muut lääkkeet.

Jos lääkäri on suositellut eri annosta kuin tässä on mainittu, älä muuta lääkkeen ottamistapaa lääkärisi kanssa..

Trimetopriimi tulee ottaa ruuan kanssa. Sinun täytyy lopettaa kaikki lääkkeet, vaikka alat tuntea paremmin. Tämä vähentää todennäköisyyttä, että infektio palaa.

On tärkeää ottaa tämä lääkitys juuri sen verran kuin lääkärisi on määrännyt. Jos unohdat annoksen, se on otettava mahdollisimman pian ja jatkettava tavalliseen aikatauluun.

Jos seuraava annos on melkein aika, ohita unohtunut annos ja jatka normaalia annostusaikataulua.

Älä ota kaksinkertaista annosta puuttumaan. Jos et ole varma, mitä tehdä sen jälkeen, kun olet unohtanut annoksen, ota yhteyttä lääkäriin tai apteekkiin saadaksesi neuvoja.

Tätä lääkettä on säilytettävä huoneenlämmössä, suojattava valolta ja pidettävä lasten ulottumattomissa..

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin (esim. Pesualtaaseen tai WC: hen) tai kotitalousjätteeseen.

Kysy apteekista, miten päästä eroon lääkkeistä, joita ei enää tarvita tai jotka ovat vanhentuneet (MediResource Inc, S.F.).

Haittavaikutukset

Monet lääkkeet voivat aiheuttaa haittavaikutuksia. Sivuvaikutus on ei-toivottu vaste lääkkeelle, kun se otetaan normaaleina annoksina. Haittavaikutukset voivat olla lieviä tai vakavia, tilapäisiä tai pysyviä.

Alla luetellut sivuvaikutukset eivät ilmene kaikille, jotka käyttävät tätä lääkettä.

Jos olet huolissasi haittavaikutuksista, keskustele lääkärisi kanssa tämän lääkkeen riskeistä ja eduista.

Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu vähintään 1% ihmisistä, jotka käyttävät tätä lääkettä. Monet näistä sivuvaikutuksista voidaan hallita, ja jotkut voivat mennä itsestään ajan mittaan.

  • Lisääntynyt herkkyys auringolle.
  • kutina.
  • Haavaumat suussa.
  • pahoinvointi.
  • Ihottuma.
  • Krampit tai vatsakipu.
  • oksennus.

Vaikka suurin osa jäljempänä luetelluista haittavaikutuksista ei tapahdu kovin usein, ne voivat aiheuttaa vakavia ongelmia, jos lääketieteellistä apua ei pyydetä..

Kysy lääkäriltäsi mahdollisimman pian, jos jokin seuraavista haittavaikutuksista ilmenee:

  • Yleinen huonovointisuus tai sairaus.
  • päänsärky.
  • Kielen punoitus, turvotus tai kipu.
  • Anemian oireet (alhaiset punasolut, esim. Vaalea iho, väsymys tai epätavallinen heikkous).
  • Verenvuodon merkit (esim. Verenvuoto, veri virtsassa, veren yskä, leikkaukset, jotka eivät lopeta verenvuotoa).
  • Infektio-oireet (oireita voivat olla kuume tai vilunväristykset, vaikea ripuli, hengenahdistus, pitkäaikainen huimaus, päänsärky, jäykkä niska, laihtuminen tai apatia).
  • Maksaongelmien oireet (esim. Pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus, laihtuminen, ihon tai silmien valkoisten keltaisuus, tumma virtsa, vaaleat ulosteet).

Hyvin harvinaisissa tapauksissa se voi aiheuttaa trombositofeniaa (alhainen verihiutaleiden määrä) potilaassa foolihapon vähenemisen vuoksi, mikä voi johtaa megaloblastiseen anemiaan.

Trimetopriimi antagonisoi epiteelin natriumkanavaa distaalisessa tubulissa, mikä toimii siten amiloridina. Tämä voi aiheuttaa kaliumpitoisuuden nousua elimistössä (hyperkalemia)..

viittaukset

  1. EMBL-EBI. (2017, 22. helmikuuta). Palautettu ChEBI: ltä: ebi.ac.uk.
  2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimetopriimi: vaikutusmekanismit, antimikrobinen vaikutus, bakteeriresistenssi, farmakokinetiikka, haittavaikutukset ja terapeuttiset käyttöaiheet. 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (S.F.). Trimetopriimi. Haettu osoitteesta chealth.canoe.com.
  4. Kansallinen bioteknologian tiedotuskeskus ... (2017, 13. toukokuuta). PubChem-yhdistelmätietokanta; CID = 5578 Haettu PubChemistä.
  5. (2013, 14. kesäkuuta). Trimetopriimi. Haettu osoitteesta netdoctor.co.uk.
  6. Royal Society of Chemistry. (2015). Trimetopriimi. Haettu osoitteesta chemspider.com.
  7. Trimetopriimi. (S.F.). Haettu osoitteesta drugbank.ca.