Sukkinyylikoliinin kemiallinen rakenne, toimintamekanismi ja se, mitä se toimii

sukkinyylikolii- tai suxetoniumkloridi on orgaaninen yhdiste, erityisesti kvaternaarinen amiini, jolla on farmakologista aktiivisuutta. Se on kiinteä aine, jonka molekyylikaava on C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Koska sillä on kaksiarvoinen positiivinen varaus, se muodostaa orgaanisia suoloja kloridin, bromidin tai jodidianionien kanssa.

Sukkinyylikoliini on lääke, joka sitoo nikotiiniset asetyylikoliinireseptorit neuromuskulaarisen risteyksen tai päätylevyn postsynaptisessa membraanissa, mikä johtaa depolarisaatioon, tukkeutumiseen ja hilseilevään lihasten rentoutumiseen. Tämä johtuu tämän ja asetyylikoliinin suuresta rakenteellisesta samankaltaisuudesta.

indeksi

• 1 Kemiallinen rakenne
• 2 Toimintamekanismi (suxamethonium)
  • 2.1 Nikotiinireseptori
• 3 Mitä se on??
  • 3.1 Erityistapaukset
• 4 Haittavaikutukset
• 5 Viitteet

Kemiallinen rakenne

Ylempi kuva kuvaa sukkinyylikoliinin rakennetta. Positiiviset varaukset sijaitsevat kahdella typpiatomilla ja siksi niitä ympäröivät Cl-ionit.^- sähköstaattisten vuorovaikutusten kautta.

Sen rakenne on hyvin joustava, koska kaikkien sen yksinkertaisten linkkien kiertojen käytettävissä olevat tilavuudet ovat monia. Lisäksi siinä on symmetriataso; hänen oikea puoli on vasemman heijastus.

Rakenteellisesti sukkinyylikoliinia voidaan pitää kahden asetyylikoliinimolekyylin liitoksena. Tämä voidaan varmistaa vertaamalla kukin sen sivuja mainittuun yhdisteeseen.

Toimintamekanismi (suxamethonium)

Asetyylikoliini aiheuttaa depolarisaation päätylevyssä, joka pystyy siirtymään naapurisoluihin, jolloin Na⁺ ja että kynnyksen kalvopotentiaali saavutetaan.

Tämä johtaa toimintapotentiaalien muodostumiseen luustolihasoluissa, jotka aloittavat niiden supistumisen.

Asetyylikoliinin ja sen reseptorien välinen vuorovaikutus on lyhytikäinen, koska asetyylikoliiniesteraasientsyymi hydrolysoi sen nopeasti.

Sen sijaan sukkinyylikoliini on vähemmän alttiita osoitetun entsyymin vaikutukselle, joten se pysyy kiinnittyneenä nikotiiniseen asetyylikoliinireseptoriin pidempään kuin tämä, mikä aiheuttaa depolarisaation pidentymisen.

Tämä tosiasia tuottaa aluksi luuston lihaskuitujen ryhmän asynkronisen supistumisen, joka tunnetaan nimellä fasciculation. Tämä on lyhytkestoista, ja sitä havaitaan pääasiassa rintakehässä ja vatsassa.

Seuraavaksi neuromuskulaarinen liitos tai päätelaite on estetty, jolloin Na-kanavat inaktivoituvat.⁺ ja lopulta kyvyttömyys solmia luurankolihasoluja.

Nikotiinireseptori

Neuromuskulaarisen liitoksen postsynaptisen kalvon nikotiininen asetyylikoliinireseptori koostuu viidestä alayksiköstä: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1 s.

Sukkinyylikoliini toimii vain tämän reseptorin kanssa eikä se sitoutu ganglionisolujen asetyylikoliinireseptoreihin (a).₃, β₄) ja presynaptiset hermopäätteet (a₃, β₂).

Neuromuskulaarisen liitoksen postsynaptisen terminaalin asetyylikoliinireseptoreilla on kaksoistoiminto, koska ne toimivat Na-kanavina.⁺. 

Kun asetyylikoliini sitoutuu a-alayksiköihin, syntyy konformaatiomuutoksia, jotka aiheuttavat kanavan avaamisen, joka sallii Na: n pääsyn.⁺ ja K: n lähtö⁺.

Harvat sukkinyylikoliinin vaikutukset ovat johtuneet mahdollisesta vuorovaikutuksesta keskushermostoon, mikä voidaan selittää sen ei-vuorovaikutuksella keskushermostoon sisältyvien asetyylikoliinireseptorien kanssa..

Sukkinyylikoliinin kardiovaskulaariset vaikutukset eivät johdu imusolmukkeen lohkosta. Todennäköisesti nämä johtuvat emättimen ganglionien peräkkäisestä stimulaatiosta, joka ilmenee bradykardiassa, ja hypertensiossa ja takykardiasta ilmaistujen sympaattisten ganglioiden stimulaatio.

Luurankolihaksen hiljainen halvaus alkaa 30-60 sekuntia sukkinyylikoliinin injektoinnin jälkeen, jolloin maksimiaktiivisuus saavutetaan 1-2 minuutin kuluttua, joka kestää 5 minuuttia..

Mitä se on??

- Se toimii anestesia-aineiden rinnakkaisaineena lukuisissa kirurgisissa operaatioissa. Ehkäpä sukkinyylikoliinin laajin käyttö on endotrakeaalisessa intubaatiossa, mikä mahdollistaa potilaan riittävän ilmanvaihdon kirurgisen toimenpiteen aikana..

- Neuromuskulaariset estävät aineet toimivat kirurgisen anestesian apuaineina aiheuttamalla luuston lihasrelaksointia, erityisesti vatsan seinämää, helpottamalla kirurgista interventiota.

- Lihaksen rentoutumisella on arvoa ortopedisissä toimenpiteissä, poikkeamien ja murtumien korjauksissa. Lisäksi sitä on käytetty helpottamaan laryngoskopiaa, bronkoskooppia ja esofagoskopiaa yhdessä yleisen nukutusaineen kanssa..

- Sitä on käytetty lievittämään psykiatristen potilaiden ilmentymiä, joita käydään sähkökouristuksilla, sekä sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on pysyviä kohtauksia, jotka liittyvät toksisiin lääkeaineisiin..

- Kirurgisten toimenpiteiden joukossa, joissa sukkinyylikoliinia on käytetty, sisältyvät avoin sydänleikkaus ja silmänsisäinen leikkaus, jossa lääke annetaan 6 minuuttia ennen silmän viillon tuottamista..

Erityistapaukset

- Niiden potilaiden joukossa, joilla on resistenssi sukkinyylikoliinille, ovat potilaat, joilla on hyperlipidemia, lihavuus, diabetes, psoriaasi, keuhkoputkia ja alkoholismi.

- Samoin potilailla, joilla on myasthenia gravis, tila, jossa postsynaptisten asetyylikoliinireseptorien tuhoutuminen havaitaan neuromuskulaarisissa liitoksissa, tarvitaan suurempia annoksia sukkinyylikoliinia sen terapeuttisen vaikutuksen ilmentämiseksi.

Haittavaikutukset

- Leikkauksen jälkeinen kipu esiintyy säännöllisesti kaulan, hartioiden, sivujen ja selän lihaksissa.

- Sukkinyylikoliinin käyttöä tulee välttää potilailla, joilla on vakavia palovammoja. Tämä johtuu siitä, että K-tuotos kasvaa⁺ Na-kanavien kautta⁺ ja K⁺, joka tapahtuu lääkkeen sitomisessa asetyylikoliinireseptoreihin, lisää K: n plasmakonsentraatiota⁺. Tämän seurauksena se voi johtaa sydämen pysähtymiseen.

- Verenpaineen laskua, syljenerityksen lisääntymistä, ihottumaa, ohimenevää silmänpainetta ja ummetusta voidaan havaita.

- Haittavaikutuksia ovat myös hyperkalsemia, hypertermia, apnea ja lisääntynyt histamiinin vapautuminen.

- Samoin sukkinyylikoliinin käyttöä tulisi välttää potilailla, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, jota hoidetaan digoksiinilla tai muulla digitaalisella glykosidilla..

viittaukset

1. Wikipedia. (2018). Suxetoniumkloridi. Haettu 29. huhtikuuta 2018 osoitteesta: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Sukkinyylikoliinin. Haettu 29. huhtikuuta 2018 osoitteesta: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Sukkinyylikoliinin. (2006). Uudet tiedot vanhan lääkkeen toimintamekanismeista. anestesiologia; 104 (4): 633-634.
4. Sukkinyylikoliini (suxamethonium). Haettu 29. huhtikuuta 2018 osoitteesta: librosdeanestesia.com
5. Lääketieteellisen tiedekunnan kansallinen keskus. (2018). Sukkinyylikoliinin. Haettu 29. huhtikuuta 2018 osoitteesta: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. ja Gätke, M.R. (2015) Sukkinyylikoliiniresistenssi. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. ja Gilman, A. (1980) Therapeuticsin farmakologinen perusta. 6^ta Edic. Edit. MacMillan Publishing Co..
8. Ganong, W.F. (2004) Lääketieteellinen fysiologia. 19ªedic. Toimituksellinen The Modern Manual.
9. Mark Oniffrey. (19. tammikuuta 2017). Sukkinyylikoliinin. Haettu 29. huhtikuuta 2018 osoitteesta: commons.wikimedia.org