Cefalotina mitä se on, vaikutusmekanismi, annos



cefalotina on antibakteerinen kefalosporiinien perhe, jonka vaikutus on samanlainen kuin penisilliinien. Pääasiallinen toiminta-spektri on grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla. Se on ensimmäinen vuonna 1964 myyty kefalosporiini.

Kefalosporiinit ovat ryhmä antibiootteja, jotka on kehitetty viime vuosisadan puolivälissä. Sen nimi on peräisin sienestä -ephalosporium acremonium-, josta saatiin bakterisidisiä ominaisuuksia omaava yhdiste. Tämä vuonna 1948 tapahtunut löytö oli lähtökohta uuden luokan mikrobilääkkeiden kehittämiselle..

Kefalosporiiniantibiootit kehittyivät ajan myötä bakterisidisen vaikutuksen spektrin muutosten mukaisesti. Tämä muutos on mahdollistanut sen luokittelun viideksi sukupolveksi, jotka kuuluvat kefalotiiniin ensimmäiseen sukupolveen.

Antibiootin, kuten muiden ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien, bakterisidinen aktiivisuus on grampositiivisilla bakteereilla. Jotkin gramnegatiiviset bakteerit ovat myös alttiita sen käytölle.

Kefalotiinin anto on yksinomaan parenteraalista, niin suonensisäisesti kuin lihakseen. Kuitenkin lihaksensisäinen antaminen on harvinaista lääkkeen paikallisten vaikutusten vuoksi, jotka sisältävät kipua.

Suonensisäisesti antibiootti saavuttaa terapeuttiset tasot nopeasti ja sitoutuu runsaasti proteiinia. Sen puoliintumisaika on suhteellisen lyhyt, 45 minuutista tuntiin. Se voi helposti levitä mihin tahansa kudokseen, hermostoa lukuun ottamatta, koska se ei läpäise veri-aivoestettä. Hieman yli 30% on inaktivoitu maksassa ja sen eliminaatio on virtsassa.

Cefalotiini on edullinen, tehokas, turvallinen ja hyvin siedetty lääke. Tällä hetkellä lääkettä käytetään monissa maissa infektioiden hoitoon herkkien bakteerien vuoksi. Yhdysvalloissa FDA on lopettanut kefalotiinin käytön tehokkaampien kefalosporiinien olemassaolon vuoksi.

indeksi

  • 1 Mitä sitä käytetään??
    • 1.1 Herkät bakteerit
    • 1.2 Kliininen käyttö
  • 2 Toimintatapa
  • 3 Annostus aikuisille ja lapsille
    • 3.1 Aikuiset
    • 3.2 Lapsi
  • 4 Haittavaikutukset
    • 4.1 Munuaiset
    • 4.2 Allergiset tai yliherkkyysreaktiot
    • 4.3 Ruoansulatusjärjestelmä
    • 4.4 Hematologinen
    • 4.5 Maksa
    • 4.6 Hermosto
    • 4.7 Paikalliset vaikutukset
  • 5 Vasta-aiheet
    • 5.1 Absoluuttinen
    • 5.2 Sukulaiset
  • 6 Viitteet

Mitä se on??

Kefalotiinin käyttökelpoisuus perustuu bakterisidisen vaikutuksen spektriin. Termi bakterisidinen spektri viittaa eri bakteeriryhmien herkkyyteen antibiootille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinin tapauksessa sen vaikutus on grampositiivisilla ja joillakin gram-negatiivisilla bakteereilla.

Kefalosporiineja kehitettiin vaihtoehtona penisilliinien käytölle, joilla oli samanlainen vaikutus, mutta ylivoimainen vaikutus..

Herkät bakteerit

Gram-positiiviset bakteerit, kuten Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis ja S. auereus. Se vaikuttaa myös gram-negatiivisiin bakteereihin Klebsiella sp, Proteus mirabilis ja Escherichia coli. Sen käyttö on mahdollista Shigella sp. ja Salmonella sp.

Vaikutus Haemophilus-influenssaan on rajallinen ja edellyttää yhdistymistä toisen antibiootin kanssa. Enterokokit ovat resistenttejä lähes kaikille kefalosporiineille, mukaan lukien kefalotiini.

Kliininen käyttö

Bakteerien herkkyys antibiootille sallii sen käytön infektioissa, joissa nämä bakteerit osallistuvat. Sekä pinnallisten että syvien infektioiden hoito on yleistä. Lisäksi kefalotiinin jakautumisominaisuudet antavat sen käyttökelpoiseksi pehmeissä kudoksissa sekä luissa ja nivelissä.

Infektiot, joissa kefalotiinia käytetään yleisesti, ovat:

- Pyodermiitti tai ihon infektiot. Ihon yleiset bakteerit voivat tietyissä olosuhteissa aiheuttaa pehmytkudosinfektiota. Kyseiset bakteerit ovat Staphylococcus aureus tai Streptococcus epidermidis.

- Palovammoja aiheuttavat ihon infektiot. Ihon palovammat aiheuttavat suojabarrierin häviämisen ja syvien koneiden altistumisen. Näiden vaurioiden seurauksena on sekä ihon että ihonalaisen ja jopa lihaksen bakteerien invaasio ja infektio..

- Otitis externa ja media. Yksi ulkoisen tulehduksen aiheuttavista tekijöistä on Staphylococcus aureus. Bakteerit, kuten Streptococcus pneumoniae, A-ryhmän Streptococcus ja Haemophillus influenzae, voivat aiheuttaa otitis mediaa.

- Pharyngitis ja muut ylemmät hengitystieinfektiot, erityisesti Streptococcus pyogenesin aiheuttamat.

- Herkkien bakteerien, kuten Streptococcus pneumoniaen, tuottama keuhkokuume.

- Bakteriaalinen endokardiitti Tapauksissa, joissa infektio johtuu meteptilliinille alttiista Streptococcus viridans tai Staphylococcus \ t.

- Virtsateiden infektiot, kuten Escherichia coli: n tuottamat.

- Akuutti kolesistiitti. Sappirakon tulehdus kivien läsnä ollessa tai puuttuessa voi aiheuttaa bakteeri-infektiota.

- osteomyeliitti.

- Septinen niveltulehdus.

- verenmyrkytyksen.

Lisäksi ennen leikkausta käytetään kefalotiinia infektioiden ehkäisemiseksi.

Toimintamekanismi

Kefalosporiinit ovat β-laktaamiantibiootteja, joiden aktiivisuus estää bakteerien soluseinän synteesin. Tämä johtuu suojaavan esteen synteesiin tarvittavien transpeptidaasientsyymien estämisestä. Tämän seurauksena tapahtuu bakteerien kuolema.

Bakteerien soluseinä muodostuu hiilihydraattiin liittyvistä proteiinimolekyyleistä, joita kutsutaan peptidoglykaaneiksi. Nämä molekyylit antavat stabiilisuutta ja vastustuskykyä bakteerien solukalvolle, mikä mahdollistaa sen kasvun ja replikaation.

Transpeptidaasit ovat peptidoglykaanin synteesistä vastuussa olevia entsyymejä. Näitä entsyymejä kutsutaan penisilliiniä sitoviksi proteiineiksi (PFP), koska β-laktaamiantibioottien molekyylit voidaan liittää niiden rakenteeseen..

Antibioottien, kuten kefalotiinin, vaikutus edellyttää sitoutumista PFP: hen estääkseen niitä suorittamasta synteesitoimintoaan. Näin ollen peptidoglykaanit eivät kykene sitoutumaan bakteerin soluseinään transpeptidaasien estämisen vuoksi..

Konfiguraation menetys, läpäisevyyden lisääntyminen ja soluseinän loukkaantumiset aiheuttavat lopulta bakteerin kuolema-kriisin.

Annostus aikuisille ja lapsille

Antibioottien, erityisesti kefalosporiinien, tehokkuus riippuu niiden pysyvyydestä plasmassa sopivina pitoisuuksina. Annoksen perusteella laskettu annos takaa antimikrobisen vaikutuksen tiettyä bakteeria vastaan.

Kefalotiinin esitys on ampulleissa, jotka sisältävät lyofilisoitua jauhetta. Antaminen on parenteraalisesti, edullisesti suonensisäisesti, liuottamisen ja laimentamisen jälkeen.

aikuiset

Infektion vakavuudesta riippuen aikuisten vuorokausiannos on 75 - 150 mg / kg / vrk. Yleensä 1 - 2 grammaa voidaan antaa laskimonsisäisesti 4, 6 tai 8 tunnin välein, ylittämättä 12 grammaa päivässä. Tämä annostusmenetelmä varmistaa, että terapeuttiset annokset pidetään yllä plasmassa infektion torjumiseksi.

Vakavien infektioiden, kuten osteomyeliitin tai sepsiksen, tapauksessa otetaan huomioon maksimiannoksen käyttö lyhyellä annosvälillä..

Maksan tasolla noin 35% kefalotiinista transformoituu metaboliitiksi, jolla on alentunut aktiivisuus. 65 - 70% antibiootista eliminoituu virtsaan, mikä tarkoittaa annoksen muuttamista munuaisten vajaatoimintatapauksissa. Glomerulaarisen suodatusnopeuden huomioon ottaen annos, joka ilmaistaan ​​millilitroina minuutissa, on:

- 30 - 50 ml / min, 1 grammaa käytetään joka 6. tunti.

- 10 - 30 ml / min, 1 gramma 8 tunnin välein.

- Alle 10 ml / min, 1 gramma 12 tunnin välein tai 500 mg 6 tunnin välein

- Hemodialyysin ja peritoneaalidialyysin tapauksessa annoksen pienentäminen on 20–50%..

Pediátricos

Koska imeväisillä ja pikkulapsilla on munuaisten laitteiden kypsymättömyys, sen antamisen tulisi olla varovainen. Kefalotiinin annosta 50 mg / kg / vrk, joka on vähintään 8 tuntia, voidaan käyttää turvallisesti.

Pienemmillä imeväisillä, esikouluilla ja koululaisilla tehokas annos vaihtelee välillä 80 - 160 mg / kg / vrk 6-8 tunnin välein..

Haittavaikutukset

Huolimatta siitä, että se on turvallinen ja hyvin siedetty lääke, on mahdollista havaita joitakin reaktioita - harvoin - kefalotiinia käytettäessä..

munuainen

Kefalotiinin käytön vuoksi on kolme tekijää, jotka aiheuttavat munuaisvaikutuksia:

- Nefrotoksisten lääkkeiden, kuten amikatiinin, samanaikainen käyttö.

-  Ennalta olemassa oleva munuaisten vajaatoiminta, jota antibiootin käyttö voi pahentaa.

- Yliherkkyysreaktio voi johtaa immuunikompleksien kerrostumiseen, mikä aiheuttaa munuaisten vajaatoimintaa.

Riittävän antamisen ja lääkkeen kanssa yliherkkyyden puuttuessa kefalotiini vaikuttaa harvoin munuaisten toimintaan.

Allergiset tai yliherkkyysreaktiot

Ne eivät ole tavallisia ja niitä voidaan havaita 10–15%: lla kefalotiinia saaneista potilaista. Niihin kuuluvat sekä ihon reaktiot että hengityselinten oireet. Systeemiset vaikutukset voivat johtaa perifeeriseen vasodilaatioon ja sokkiin.

Yliherkkyys välittyy hapteeni-vasta-ainereaktiolla, mikä johtuu aikaisemmasta altistumisesta lääkkeelle.

Reaktiot voivat olla ihottumaa, paikallista tai yleistynyttä ihottumaa ja kutinaa. Nenän ruuhkat, nuha, aivastelu ja keuhkoputkien liikakasvu ovat yleisimpiä hengityselinten oireita. Vaikeissa tapauksissa angioedeema, glottisödeema ja anafylaktinen sokki ovat mahdollisia.

Vaikka yliherkkyys voi olla harvinaista, se voi aiheuttaa immunologisen alkuperän munuaisten vajaatoimintaa.

Ruoansulatusjärjestelmä

Huolimatta hyvin siedetystä lääkkeestä on mahdollista havaita ruoansulatuskanavan vaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua ja lääkkeen ripulia. Pseudomembranoottinen koliitti johtuu Clostridium difficilen replikaatiosta, joka johtuu suoliston bakteeriflooran vähenemisestä..

hematological

Hematologiset haittavaikutukset ovat hyvin harvinaisia ​​ja niitä voidaan havaita hemolyyttisellä anemialla, verihiutaleiden heikkenemisellä tai kaikkien verisolujen vähenemisellä - pancytopenia, jonka mekanismi ei ole vielä selvä.

maksa

Kefalotiinin vaikutus maksassa on harvinaista, ja siihen sisältyy ohimenevä bilirubiini- ja maksaentsyymiarvo..

Hermosto

Kefalotiini ei ylitä veri-aivoestettä, joten neurologiset oireet ovat käytännössä olemattomia. Oireita, kuten huimausta tai päänsärkyä hoidon aikana, ei yleensä liity kefalotiinin käyttöön, mutta on mahdollista havaita ohimenevää sekaannusta.

Paikalliset vaikutukset

Sekä lihaksensisäinen että laskimonsisäinen injektio voivat aiheuttaa paikallisia tulehdusreaktioita. Lihaksensisäistä reittiä ei suositella ärsytyksen ja paikallisen kivun vuoksi, kun lääkitys on asetettu. Flebiitti on laskimonsisäiseen käyttöön liittyvä komplikaatio.

Vasta

Joissakin olosuhteissa kefalotiinin tai kefalosporiinien käyttö on kielletty tai rajoitettu. Lääkkeen käytön vasta-aiheet voivat olla absoluuttisia tai suhteellisia, riippuen implisiittisestä terveysriskistä.

absoluuttinen

Kefalotiinin käytön ehdoton vasta-aihe on yliherkkyys tai allergia, joka osoitetaan sen komponentille. Penisilliinien anafylaksiassa minkä tahansa kefalosporiinin käyttö on myös vasta-aiheista. Tämä johtuu molekyylien komponenttien samankaltaisuudesta, joka voi aiheuttaa vakavia yliherkkyysreaktioita.

liittyvä

- Yliherkkyys penisilliinille, johon ei liity anafylaksia.

- Raskaus. Cefalotiini on B-luokan riskilääke, joka ei aiheuta teratogeenisiä vaikutuksia sikiöön eläimissä. Sen käyttöä raskaana oleville naisille on valvottava.

- Maksan vajaatoiminta.

- Ruoansulatuskanavan häiriöt, erityisesti krooniset kolopatiat.

- Munuaisten vajaatoiminta.

- Hematologiset muutokset.

- hypoproteinemia.

- Samanaikainen käyttö aminoglykosidien, probenetsiinin tai antikoagulanttien kanssa.

viittaukset

  1. Drugs.com-toimittajat (2003). Keflin. Palautettu lääkkeistä.com
  2. Bardal, SK; Martin DS (Applied Pharmacology, 2011). Kefalosporiinit. Palautettu osoitteesta sicncedirect.com
  3. (N.D.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Kefalotiini (kefalotiini): käyttö, annostus, haittavaikutukset, vuorovaikutus ja vasta-aiheet. Palautettu osoitteesta doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Musta, HR (1964). Kefalotiini, uusi antibioottien alustava kliininen ja laboratoriotutkimus. Palautettu jamanetwork.comista
  6. [email protected]: FDA: n hyväksymät lääkkeet (s.f.). Kefalotiininatrium. Haettu osoitteesta accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (s.f.). Kefalosporiinit. Palautettu infecto.edu.uy
  8. Medscape-editorit (2017). Kefatsoliini. Haettu osoitteesta reference.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit. Palautettu lääkkeistä.com
  10. Wikipedia (viimeinen rev 03/2018). Kefalotiini. Haettu osoitteesta es.wikipedia.org
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penisilliiniä sitovat proteiinit: keskeiset toimijat bakteerisolusyklin ja lääkeresistenssin prosesseissa. Haettu osoitteesta academ.oup.com
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Vertailu kefalotiinin ja ampisilliinin + gentamysiinin kanssa pyelonefriitin hoidossa raskauden aikana. Haettu osoitteesta pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Kefalosporiinien käyttö penisilliini-allergisille potilaille. Haettu osoitteesta medscape.com
  14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Palautettu vaucluse-ambulances.fr