Sitalopraamiominaisuudet, sivuvaikutukset ja käyttöaiheet

sitalopraami Se on tunnettu antidepressiivinen lääke, joka on osa selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) lääkkeitä. Se on yksi käytetyimmistä aineista mielialaan ja masennukseen liittyvien ongelmien hoitoon.

Citalopramia markkinoidaan sellaisilla tuotemerkeillä kuin Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus tai Cipramil. Tällä tavoin kaikki nämä lääkkeet viittaavat samaan vaikuttavaan aineeseen, sitalopraamiin.

Sitalopraami on lääkitys, joka on tarkoitettu masennuksen hoitoon ja relapsien ehkäisyyn, paniikkihäiriön hoitoon agorafobian kanssa tai ilman sitä ja pakko-oireisen häiriön hoitoon..

Tällä lääkkeellä on riittävästi todisteita, jotta niitä voidaan luetteloida hyvin siedetyksi ja tehokkaaksi masennuslääkkeeksi. Tästä syystä se on yksi masennuksen hoitoon käytetyistä lääkkeistä.

Tässä artikkelissa tarkastellaan sitalopraamin ominaisuuksia. Sen farmakokineettiset ominaisuudet ja sen toimintatapa selitetään, ja tämän lääkkeen mahdolliset haittavaikutukset, varotoimet ja käyttöaiheet on oletettu.

Ominaisuudet ja toimintamekanismi

Sitalopraami on masennuslääke, joka kuuluu selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) ryhmään..

Siten se koostuu psykotrooppisesta lääkkeestä, joka vaikuttaa suoraan serotoniinin neurotransmitterireseptoreihin.

Serotoniini on erittäin tärkeä aivojen aine, jolla on suuri määrä toimintoja. Näiden joukossa erottuu henkilön mielialan säätely.

Siten mitä suurempi aivojen serotoniinin määrä on, sitä suurempi on henkilön mieliala. Sitä vastoin tämän aineen matalat tasot aivoissa liittyvät usein masennukseen ja mielialahäiriöön.

Tässä mielessä sitalopraami on lääke, joka vaikuttaa suoraan aivoihin ja joka estää serotoniinin takaisinottoa. Estämällä sen takaisinottoa tämän aineen määrät lisääntyvät aivoissa ja tunnelma lisääntyy.

Sitalopraamin tieteellisesti hyväksytty käyttö on: masennuksen, sosiaalisen ahdistuneisuuden, paniikkihäiriön, pakko-oireisen häiriön, Huntingtonin taudin ja premenstruaalisen dysmorfisen häiriön oireet.

Käytännössä sitalopraamia käytetään kuitenkin usein myös puuttumaan: ahdistuneisuusongelmiin, onyofagiaan, huomion alijäämän häiriöön, syömishäiriöihin, alkoholismiin ja erilaisiin sosiaaliseen fobiaan..

Käyttöaiheet ja annokset

Sitalopraamihoito on määriteltävä lääkärin toimesta, jonka on määritettävä lääkkeen riittävyys ja annokset, jotka on annettava.

Tästä syystä ennen hoidon aloittamista sitalopraamilla on noudatettava tarkoin lääkärin antamia ohjeita lääkärin antamien ohjeiden mukaisesti..

Toisaalta lääkärin on myös määriteltävä sitalopraamin hoidon kesto ja lääkeaineen vähennysvaihe. On tärkeää, että hoitoa ei lopeteta äkillisesti tai ota erilaisia ​​annoksia kuin ne, jotka on määrätty.

Vaikka annokset ja hoidon kesto ovat lääkärin suorittamia menettelyjä, sitalopraami esittää joukon perusindikaatioita, jotka voivat toimia referenssinä käyttäjille, mutta eivät seurantaohjeina. Nämä ovat:

1 - Masennus

Masennus on tärkein mielenterveyshäiriö, johon sitalopraamin käyttö on osoitettu. Tavallinen annos masennuksen hoitoon aikuisilla on 20 milligrammaa päivässä.

Jos lääkäri katsoo sen tarpeelliseksi, lääkäri voi päättää lisätä tätä annosta asteittain, kunnes saavutetaan enintään 40 milligrammaa päivässä..

2 - Anguish häiriö

Ahdistuneisuushäiriö on toinen niistä muutoksista, joihin sitalopraamin käyttö on osoitettu. Tällöin yleiset annostukset ovat pienemmät, arvioimalla alku- määrä 10 mg / päivä.

Viikon hoidon jälkeen lääkäri voi nostaa annoksen 20 tai 30 milligrammaan päivässä. Vain tietyissä tapauksissa sitalopraamin antaminen ahdistuneiden sairauksien hoitoon saavuttaa maksimiannoksen 40 milligrammaa päivässä..

3-Pakko-oireinen häiriö

Pakko-oireisen häiriön hoitoon osoitetut sitalopraamin annokset ovat samat kuin masennuksen tapauksessa. Aloitusannos on tavallisesti 20 milligrammaa päivässä, ja sitä voidaan nostaa enintään 40 milligrammaan päivittäin.

Muut sitalopraamin käyttötavat

Sitalopraamin hyväksytyt käyttötavat ovat: masennusoireiden, sosiaalisen ahdistuneisuuden, paniikkihäiriön, pakko-oireisen häiriön, Huntingtonin taudin ja premenstruaalisen dysmorfisen häiriön hoito.

Huolimatta siitä, että sitalopraamilla ei ole tieteellistä tietoa sen tehokkuudesta, sitä käytetään myös onykofagian, huomion alijäämän hyperaktiivisuuden, kehon dysmorfisen häiriön, syömishäiriöiden ja alkoholismin hoitoon..

Tässä mielessä tietyillä patologioilla näyttää olevan erityinen suhde sitalopraamiin, joka tekee lääkkeen vaikutuksista näiden sairauksien hoidossa tänään tutkimuksen kohteena. Tärkeimmät ovat:

1 - Alzheimerin tauti

Vuonna 2014 suoritetussa tutkimuksessa kävi ilmi, että hiirillä annettu sitalopraami pysähtyi suuresti (78%) beeta-amyloidilevyjen kasvusta, mikä aiheutti Alzheimerin taudille tyypillisen neuronaalisen kuoleman..

Sama tutkimus, jota käytettiin 23 henkilön otokseen, osoitti, että sitalopraami vähensi beeta-amyloidiproteiinin tuotantoa 37%: lla, minkä vuoksi on oletettu, että tämä lääke voisi olla hyödyllistä Alzheimerin taudin hoidossa..

2 - Diabeettinen neuropatia

Huolimatta siitä, että sitalopraamilla ei ole kliinistä tietoa, sitä on käytetty laajasti ja sillä on tehokkaita tuloksia diabeettisen neuropatian ja ennenaikaisen siemensyöksyn oireiden vähentämiseksi..

3 - Migreenin ehkäisy

Vaikka sitalopraami on vähemmän tehokas kuin amitriptyliini migreenin ehkäisyssä, molempien lääkkeiden yhdistelmä näyttää paremmilta tuloksilta kuin yhden lääkkeen käyttö..

4- Autismi

Vuonna 2009 tehdyssä monikeskustutkimuksessa keskityttiin sitalopraamin vaikutusten tutkimiseen autismin hoidossa. Tulokset eivät osoittaneet hyötyä ja osoittivat joitakin haitallisia vaikutuksia, joten sitalopraamin käyttö autismin hoidossa on kyseessä.

Farmakokinetiikka

Sitalopraami on hyvin tutkittu ja tutkittu lääkitys. Tästä syystä sen farmakokineettisistä ominaisuuksista on nyt saatavilla tarkkoja tietoja.

Lääkkeen tutkimukset ovat mahdollistaneet sitalopraamin imeytymisen, aineenvaihdunnan ja eliminaation prosessit.

1 - Selektiivisyys

Sitalopraamia pidetään nykyisin serotoniinin takaisinoton selektiivisinä inhibiittoreina. Useat in vitro -tutkimukset ovat vahvistaneet, että lääkkeen vaikutus aivoihin keskittyy yksinomaan serotoniinin takaisinoton estoon.

Tässä mielessä, toisin kuin muut SSRI-lääkkeet, sitalopraami estää minimaalisesti muiden aineiden, kuten adrenaliinin tai dopamiinin, takaisinottoa..

Tarkemmin sanottuna tiedot osoittavat, että sen jatkuvan eston nopeus serotoniinin ottoa varten on yli 3 000 kertaa pienempi kuin noradrenaliinin otto.

Sitalopraamilla on siten huomattavasti suurempi tehokkuus kuin muilla lääkkeillä, kuten parxotiinilla, sertraliinilla tai fluoksetiinilla, tämän aineen estämisessä..

Sitalopraami ei kuitenkaan ole voimakkain masennuslääke, vaikka se onkin valikoivin lääke, eli se vaikuttaa tarkemmin aivomekanismeihin, joiden on toimittava..

Esimerkiksi paroksetiini on toiminut vähemmän selektiivisellä tavalla ja siten vaikuttamalla muihin aivomekanismeihin, jotka eivät liity masennukseen, tehokkaampi estämään serotoniinin takaisinottoa sen jälkeen, kun vaikutukset ovat voimakkaampia.

2 - Absorptio

Citalopraami on lääke, joka imeytyy helposti. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta sen imeytymiseen, ja sen biologinen hyötyosuus on noin 80%.,

Aineen korkeimmat plasmapitoisuudet ovat läsnä kahden ja neljän tunnin kuluttua antamisesta.

Sitalopraami on laajalti jakautunut eri perifeerisissä kudoksissa ja sen sitoutuminen plasman proteiineihin on 80%. Tämä tarkoittaa sitä, että sillä on minimaalinen todennäköisyys osallistua lääkeaineen vuorovaikutuksiin, jotka esiintyvät sekundäärisinä proteiinia sitovan lääkkeen siirtymisessä..

Kliinisesti merkittävillä annoksilla sitalopraamilla on lineaarinen farmakokinetiikka. Toisin sanoen sillä on lineaarinen korrelaatio annoksen ja lääkkeen ja sen metaboliittien stabiilin konsentraation välillä.

Kaiken kaikkiaan sitalopraamia pidetään nykyään yhtenä masennuslääkkeistä, joilla on parempi imeytyminen ihmiskehossa. Muita muuttujia ei muuteta absorptio- ja jakeluprosessia, joten sen vaikutukset ovat yleensä melko suoria.

3 - Metabolia

Kun sitalopraami nautitaan, lääkeaineet kulkeutuvat vereen päästä maksaan, jossa lääke metaboloituu.

Maksa metaboloituu sitalopraamin avulla kahdella vaiheella: N-demetylointi dimetyylisitalopraamiksi (DCT) CYP2C19: n kautta ja didemetyylisitalopraamiin (DDCT) CYP2D6: n kautta..

Hapetusta tuottaa monoamiinioksidaasi A ja B ja aldehydioksidaasi, jolloin muodostuu propionihapon ja oksidin-N-sitalopraamin johdannainen.

Stabiilien pitoisuuksien kautta metaboliittien määrä suhteessa lääkkeen sitalopraamiin on 30-50% DCT: lle ja 5 - 10% DDCT: lle..

4- Eliminaatio

Citalopraami eliminoi kaksivaiheisen. Kehon jakautumisvaihe kestää noin 10 tuntia ja lääkkeen keskimääräinen käyttöikä on 30 - 35 tuntia.

Näin ollen sitalopraami on lääke, jolla on pitkä elin elimistössä, minkä vuoksi sitä voidaan antaa vain kerran päivässä. Jopa 23% lääkkeestä erittyy virtsan kautta.

5- ikään liittyvät farmakokineettiset vaikutukset

Tutkimukset, joissa on analysoitu sekä sitalopraamin yksittäisiä annoksia että moninkertaisia ​​annoksia yli 65-vuotiailla, osoittavat, että lääkkeen annospitoisuus kasvaa 23–30% nuorempiin yksilöihin verrattuna.

Tästä syystä on suositeltavaa, että iäkkäät potilaat saavat alempia sitalopraamiannoksia, koska vaikutus niiden kehoon on suurempi.

6 Maksan toimintahäiriöt ja farmakokineettiset vaikutukset

Maksan vajaatoimintapotilailla citalopraamin oraalinen puhdistuma pienenee 37%. Siten lääke voi aiheuttaa suurempaa riskiä tälle populaatiolle, minkä vuoksi suositellaan pienien ja kontrolloitujen annosten antamista potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta..

7- Munuaisten vajaatoiminta ja farmakokineettiset vaikutukset

Ihmisten, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, sitalopraamin puhdistuma pienenee 17%. Näillä henkilöillä ei tarvitse muuttaa annosta, mutta saattaa olla tarpeen pienentää lääkkeiden määrää kroonista tai vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville..

Haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, sitalopraamin käyttö voi aiheuttaa useita haittavaikutuksia. Nämä ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia, mutta on tärkeää ilmoittaa lääkärille aina, kun jokin vaikutuksista on voimakasta tai ei katoa.

Tärkeimmät sivuvaikutukset, jotka voivat aiheuttaa sitalopraamin käyttöä, ovat seuraavat:

1. Pahoinvointi ja oksentelu.
2. Ripuli ja ummetus.
3. Vatsakipu tai närästys.
4. Vähentynyt ruokahalu ja laihtuminen.
5. Usein halu virtsata.
6. Liiallinen väsymys.
7. Yleinen heikkous.
8. Valvomaton värähtely joillakin kehon alueilla.
9. Lihas- tai nivelkivut.
10. Suun kuivuminen.
11. Seksuaalisen halun ja kapasiteetin muutokset tai väheneminen.
12. Raskaat ja liialliset kuukautiset.
13. Rintakipu.
14. Hengenahdistus.
15. Huimaus ja pyörtyminen.
16. Sykkeen lisääntyminen.
17. Kuulo- tai visuaaliset hallusinaatiot.
18. Korkea kuume.
19. Liiallinen hikoilu.
20. sekaannus.
21. Tietoisuuden menetys tai koordinointi.
22. lihasten tunnottomuus tai spasmiset supistukset.
23. Nokkosihottumaa, rakkuloita tai ihottumaa.
24. Hengitys- tai nielemisvaikeudet.
25. Kasvojen, kurkun, kielen, huulien, silmien, käsien tai jalkojen tulehdus.
26. Epätavallinen verenvuoto tai mustelmia.
27. Päänsärky ja keskittymis- tai muistin ongelmat.

viittaukset

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Sitalopraamin teho ennenaikaisen siemensyöksyn hoidossa: lumelääkekontrolloitu tutkimus. Sisäinen. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, Yhdysvaltain lääketieteellinen kirjasto.

3. Keller MB (joulukuu 2000). "Citalopramihoito masennukseen: 10 vuoden kokemus eurooppalaisesta kokemuksesta ja USA: n tiedoista. kliiniset tutkimukset. .J Clin Psychiatry.61(12): 896 - 908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Sitalopraamin yliannostus-tarkastelu Ruotsin sairaaloissa hoidetuista tapauksista". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237 - 40.

5. Rang HP (2003).farmakologia. Edinburgh: Churchill Livingstone. s. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (tammikuu 1996). "Citalopraami alkoholismin hoidossa: kaksoissokkoutettu lumelääkekontrolloitu tutkimus".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.